Fentanyl

Il fentanyl, noto anche come fentanil o fentanile, è un farmaco approvato (tra gli altri dall'FDA statunitense e dall'EMA europeo) ad alto potere analgesico. Appartiene alla classe delle 4-anilidopiperidine, oppioide prodotto da sintesi chimica. Si tratta di un agonista del recettore μ per gli oppioidi; per contrastare i suoi effetti viene utilizzato il naloxone o il suboxone. Il fentanile è circa 100 volte più potente della morfina: 100 μg di fentanile equivalgono in attività analgesica approssimativamente a 125 mg di petidina, con una rapida insorgenza e breve durata d'azione.

Il farmaco, che ha una LD₅₀ di 3,1 mg/kg nei ratti e una LD₅₀ di 0,03 mg/kg nelle scimmie, storicamente è stato utilizzato per trattare il dolore cronico ed è comunemente usato come anestetico prima di interventi chirurgici o manovre invasive. I principali nomi commerciali del fentanile sono Dogetic, Sublimaze, Actiq, Durogesic, Duragesic, Fentanest, Effentora, Onsolis, Instanyl, Abstral e Vellofent.

Storia

Il fentanyl fu sintetizzato dal dottor Paul Janssen nel 1960, grazie alla sintesi, realizzata alcuni anni prima, della petidina. Janssen riuscì a sviluppare il fentanyl analizzando alcune sostanze strutturalmente analoghe e correlate alla petidina, dotata anch'essa di attività oppioide.

L'uso diffuso di fentanyl ha innescato la produzione di fentanyl citrato (il sale del farmaco, formato dalla combinazione di acido citrico e fentanyl in un rapporto stechiometrico di 1:1). Fentanyl citrato intorno al 1960 è entrato a far parte della pratica clinica come anestetico generale col nome commerciale di Sublimaze.